Από αρχαιοτάτων χρόνων ο άνθρωπος είχε μέσα του το ανταγωνιστικό πνεύμα, να ξεχωρίζει, να υπερέχει, να είναι καλύτερος. Το πνεύμα του ολυμπισμού με το ρητό: «πιο γρήγορα, πιο ψηλά, πιο δυνατά» εμπεριείχε την ευγενή άμιλλα και το θεμιτό συναγωνισμό.
Από τους αρχαίους ολυμπιακούς αγώνες στην ιερά Ολυμπία, οι δρομείς αλλά και οι παλαιστές του Παγκρατίου έτρωγαν όρχεις ταύρου, προκειμένου να αυξήσουν τη δύναμη τους, μέσω της τεστοστερόνης.
Κατά τους πρώτους σύγχρονους Ολυμπιακούς Αγώνες του 20ου αιώνα, η φαρμακοδιέγερση έκανε τα πρώτα της δειλά βήματα. Ποδηλάτης είχε κάνει χρήση του ναρκωτικού-αναλγητικού στρυχνίνης, προκειμένου να εξαλείψει τα συμπτώματα κόπωσης.
Το 1935 παρασκευάζεται η συνθετική της μορφή στο εργαστήριο, ενώ αργότερα, κατά το β’ Παγκόσμιο πόλεμο, οι στρατιώτες του Ράιχ, έκαναν εκτεταμένη χρήση ενέσιμης τεστοστερόνης, προκειμένου να είναι ανθεκτικοί στις κακουχίες, αλλά και πιο επιθετικοί στο μέτωπο. Αμέσως μετά την εποχή του μεσοπολέμου, η φαρμακοδιέγερση έκανε την εμφάνιση της στο ποδόσφαιρο και συγκεκριμένα το παγκόσμιο κύπελλο του 1954 στα γήπεδα της Ελβετίας. Τότε η Δυτική Γερμανία είχε κατηγορηθεί για ντόπινγκ της μισής ομάδας που κέρδισε στον τελικό την Ουγγαρία του θρυλικού συνταγματάρχη Ferenc Puskas με 3-2 κι ας έχανε στο ημίχρονο με 0-2.
Eίναι άραγε τυχαίο ότι εκείνη τη χρονιά ο περίφημος ιατρός John Ziegler συνέβαλε στη σύνθεση του πιο ευρέως διαδεδομένου αναβολικού χαπιού Dianabol; Μέσα στα επόμενα δέκα χρόνια θα κατασκευαστούν τα πασίγνωστα αναβολικά οξανδρολόνη, τρενμπολόνη, στανοζολόλη, μεθενολόνη, μεστερολόνη, ντροστανολόνη και οξυμεθολόνη, όλα όμως εξυπηρετούσαν ιατρικούς σκοπούς καταπολέμησης συγκεκριμένων συμπτωμάτων.
Την εποχή του ψυχρού πολέμου στο πρώην Ανατολικό Μπλοκ (Ανατολική Γερμανία, Σοβιετική Ένωση, Βουλγαρία, αλλά και Κίνα αργότερα) εμπεδώθηκε η επιστήμη του ντόπινγκ. Μετά την πτώση του τείχους του Βερολίνου, οι γκουρού και μέντορες διέφυγαν με πολιτικό άσυλο στη Δύση, όπου και μύησαν τους Αμερικανούς. Αργότερα η τεχνολογία των Αμερικανών σε συνδυασμό με την τεχνογνωσία των ανατολικό-ευρωπαίων δημιούργησε το εξελιγμένο γονιδιακό ντόπινγκ με εφαρμογές στο γενετικό υλικό (DNA).
Αργότερα μετά από δεκαετίες, όταν τα προβλήματα υγείας έκαναν την εμφανισή τους, οι αθλήτριες άσκησαν αγωγές ενάντια στους προπονητές και τους ιατρούς ενός διεφθαρμένου κομμουνιστικού καθεστώτος. Ποιος θα ξεχάσει άραγε το περίφημο «πρωινό των πρωταθλητών» με το φαρμακευτικό χάπι turinabol της Λαοκρατικής Δημοκρατίας της Γερμανίας, ή το Ρώσικο Dianabol, ή το Βουλγάρικο Βionabol, όλα εμπορικά ονόματα της ίδιας αναβολικής ουσίας, της methandrostenolone-methandienon, κατά τη δεκαετία του 80; Αλλά και την περιβόητη Αμερικανική τετραυδρογεστερόνη, ή αλλιώς γνωστή ως THG, ενός μη φαρμακευτικού, αλλά πειραματικού 17 alkylated AAS, το έτος 2004.