Η καφεΐνη που ανήκει στην κατηγορία των μεθυλοξανθινών, αυξάνει την αεροβική ικανότητα με έναν τρόπο ανάλογο της υδροχλωρικής κλενβουτερόλης. Δεν ανήκει στην ίδια κατηγορία ουσιών (β-2 διεγέρτες),όμως έχει την ιδιότητα να προκαλεί βρογχοδιαστολή και ως εκ τούτου να αποτελεί εναλλακτική λύση για την αντιμετώπιση της παροξυσμικής ασθματικής κρίσης.
Ο λόγος που ενεργοποιείται η αφόδευση μετά την πρωινή λήψη καφέ, είναι διότι η ουσία αυτή διεγείρει τις λείες μυϊκές ίνες του λεπτού εντέρου (οι οποίες αντιθέτως με τις γραμμωτές των σκελετικών μυώνων, δεν υπάγονται στη βούληση μας).
Η θανατηφόρα δόση καφεΐνης για ένα bodybuilder 100kg είναι 10gr σε δόση εφάπαξ. Ο θάνατος επέρχεται από καρδιακή ανακοπή λόγω κοιλιακής ταχυκαρδίας-μαρμαρυγής. Δηλητηρίαση από καφεΐνη προκαλεί ευερεθιστότητα, τρόμο, ταχύπνοια, εφίδρωση, πονοκέφαλο, διαρροϊκά σύνδρομα, προκάρδιο άλγος και παραλήρημα.
Η κατάχρηση και η εξάρτηση από τον καφέ αποτελεί τον πιο διαδεδομένο και νόμιμο τρόπο φαρμακοδιέγερσης παγκοσμίως.
Η καφεΐνη δρα συνεργικά ως καταλύτης στην υδροχλωρική εφεδρίνη και επιτυγχάνει βήτα οξείδωση των λιπαρών οξέων και κατά συνέπεια λιπόλυση του υποδόριου ιστού.
Ο χρόνος ημισείας ζωής της είναι έξι ώρες και η αποτελεσματική της δράση υπολογίζεται σε 3mg/kg σωματικού βάρους (300mg για έναν αθλητή 100kg).